【科研动态】我院胡家栋博士团队在植物源农药开发方面取得新进展
近日，我院胡家栋博士带领的药物与化工学院博士+高职生“拔尖计划”项目团队在植物源农药开发方面取得新进展。研究成果以“A concise synthesis of herbertenolide”为题发表在英国皇家化学会著名期刊《Organic & Biomolecular Chemistry》（IF=3.876）上。论文第一作者为胡家栋博士，第一单位为杨凌职业技术学院。
倍半萜内酯类化合物herbertenolide属剪叶苔烷型倍半萜，该天然产物在1983年由日本广岛大学Matsuo课题组于叶苔目苔藓Herberta adunca中分离得到。生物活性评价表明，该家族倍半萜具有显著的对植物病原菌的生长抑制活性，有望在抗菌农药开发方面发挥一定的作用。
从结构上看，herbertenolide中有一对连续季碳中心，其中一个为手性芳基季碳中心。天然产物的活性往往依赖其独特的空间结构，而季碳中心是决定活性天然产物空间结构的最主要因素。由于空间位阻的影响，连续季碳中心的构建在天然产物全合成中是一个具有挑战性的问题。
胡家栋博士团队在herbertenolide的合成中，利用发展的H2O2促进的α-甲酰环酮的氧化缩环反应为关键技术一步构建连续季碳中心，以线性8步路线完成了herbertenolide的全合成。据悉，该关键反应被2021年诺贝尔化学奖得主德国马普所Benjamin List教授在Synfacts杂志评价其是“构建连续季碳中心的高效合成方法”（Synfacts 2017, 13, 0202），并获得了第四届“阿达玛斯”学术论文创新奖，被中国化学会第十一届全国天然有机化学学术会议论文集收录。
该项目的完成为新型植物源农药的开发奠定了物质基础。项目与陕西省植物源农药研究与开发重点实验室和西北农林科技大学化学与药学院合作完成。项目获陕西省自然科学基础研究计划（No. 2020JQ-993）和陕西省青年创新团队项目（No. 21JP143）支持。
原文链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/OB/D2OB00041E
